Anvendelsen av biomedisinsk polymermateriale hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) i farmasøytiske preparater

For tiden er HPMC, som har blitt en av de største farmasøytiske hjelpestoffene i doser, fordi HPMC har fordelene med andre komplementære midler som ikke har.

• 1. Kjemisk inerthet HPMC er en slags ikke-ionisk cellulose eter, hvis løsning ikke tar ionisk ladning og ikke reagerer med metallsalt eller ioniske organiske stoffer. Så det er ingen reaksjon mellom det og andre materialer under preparatet.

• 2. Stabilitet Det er relativt stabilt i syre og alkali, og gir god viskositetsstabilitet mellom pH3 ~ 11 under langvarig lagring. Vandige løsninger er relativt enzymresistente. Forberedelsesmaterialer ved hjelp av HPMC, kvaliteten og stabiliteten er bedre enn de tradisjonelle materialene (dextrin, stivelse, etc.).

• 3. Sikkerhet HPMC anses generelt som et ikke-giftig og ikke-irriterende materiale, WHO har ikke spesifisert et akseptabelt daglig inntak for HPMC siden nivåene som forbrukes ikke ble ansett for å utgjøre en helsefare.

• 4. Viskositet kan være regulatorisk Derivater av forskjellig viskositet av HPMC kan komplekse med hverandre i henhold til den forskjellige andelen. Dens viskositet kan endres i henhold til visse regler, og har et godt lineært forhold, slik at det kan velges i henhold til krav når det gjelder proporsjoner.

• 5. Metabolisme treghet HPMC absorberes ikke og metaboliseres i kroppen, og kan ikke gi varme, så det er et trygt medisinsk tilberedningsmateriale.

• 6. Løselig i kaldt vann Løselig i kaldt vann under 40 °C eller 70 % etanol, praktisk talt uoppløselig i varmt vann, men gelering.

Anvendelsen av HPMC i farmasøytisk forberedelse

1.As dokumentordner og oppløsning

Karakterer med lavere viskositet brukes som bindemiddel og oppløsning i tablett, pille, granulering, mens karakterer med høyere viskositet bare brukes som bindemiddel. Konsentrasjoner mellom 2% og 5% m / w kan brukes som bindemiddel i enten våt- eller tørrgranuleringsprosesser i henhold til forskjellige typer og krav.

2.As filmbelegg og filmdannende materiale

Ved å bruke HPMC som filmbeleggmaterialer, har bordet ingen betydelige fordeler sammenlignet med de tradisjonelle bordene i å skjule smak, utseende, etc. Men graden av hardhet, friability, hygroskopisitet, oppløsning, belegg vektøkning har en bedre kvalitetsindikator. Lavere viskositetsgrader brukes i vandige filmbeleggløsninger, mens høyereviskositetsgrader brukes med organiske løsningsmidler. Avhengig av viskositetsgraden brukes konsentrasjoner på 2–20 % m/w til filmdannende løsninger på filmdrasserte tabletter.

3.As retardant, kontrollert utløsermiddel og kanalagent

Høyviskositetsgrader kan brukes til å tilbaketøve frigjøring av legemidler fra en matrise på nivåer på 10-80% m / w i tabletter og kapsler. Lavviskositetsgrader som kanalagentene som brukes i vedvarende og kontrollerte frigjøringspreparater, den terapeutiske effekten av denne typen tablett for første dose kan nås raskt og stoffet opprettholdes eller kontrolleres frigjøring, og dermed opprettholdes effektive blodkonsentrasjoner i kroppen. HPMC under vann etter hydrering gel lagdannelse, frigjøringsmekanismen for legemidler fra skjelettet inkluderer hovedsakelig spredning og korrosjon av gellaget.

4.As biologisk lim

Bioadhensiv teknologi, anvendelse av polymermaterialer med biologisk vedheft, gjennom vedheft i biologiske membraner, forbedrer kontakten med slimhinnen av kontinuitet og kompaktitet, langsom legemiddelfrigjøring og absorberes av slimhinnen, når formålet med behandlingen. Nå mye brukt i områder som behandling av mage-tarmkanalen, vagina, orale slimhinnesykdommer. Gastrointestinal biologisk vedheftsteknologi, er en ny type legemiddelleveringssystem utviklet de siste årene, det forlenger ikke bare oppbevaringstiden for farmasøytiske preparater i mage-tarmkanalen, men gjør også medisiner og absorpsjonsstedet kontaktytelse av membranen øke, endring av cellemembranfluiditet, gjør stoffet penetrasjon forbedring av intestinale epitelceller, for å forbedre biotilgjengeligheten av legemidler.

5.As fortykningsmiddel og beskyttende kolloid

HPMC brukes som fortykningsmiddel for konsentrasjon på 0,45% ~ 1,0%. HPMC kan også øke stabiliteten til hydrofobt lim. Som en beskyttende kolloid kan den forhindre at dråper og partikler samler seg eller agglomererer, og dermed hemmer dannelsen av sedimenter, den ofte brukte konsentrasjonen på 0,5% ~ 1,5%

6.As kapsel veggmateriale

Vanligvis er kapselveggmateriale av kapsel prioritert gelatin. Behandlingen av Gelatin er enkel, men det er serieproblemer og fenomen, for eksempel beskyttelse av vått oksygenfølsomt stoff er dårlig, legemiddeloppløsning redusert, kapselskall oppløses forsinkelse i lagringen. HPMC brukes som erstatning for Gelatin for kapselforberedelse, noe som forbedrer formbarheten og bruksresultatene, og har blitt spredt mye i verden.

7.As aktuelle geler

Gels som en slags limpreparat, har en rekke fordeler, for eksempel sikkerhet, vakker, lett å rengjøre, lav pris, enkel tilberedningsteknologi og god kompatibilitet med narkotika, og blir dermed utviklingsretningen for hud, øye og annet eksternt preparat. For eksempel er perkutane legemiddelleveringsgeler en ny doseringsform som studeres de siste årene, det unngår ikke bare at legemidler blir ødelagt i mage-tarmkanalen, men har også blitt et av effektive legemiddelfrigjøringssystemer for å overvinne stoffets bivirkninger.

8.As suspendere agent

Høyere viskositetsgrader brukes som suspendert middel i væskeformuleringer av suspensjonstype på nivå 0,5-1,5% m / w, suspensjonseffekten er god, lett å spre ut, ikke pinnevegg, flocculation korn er fint og glatt.

9.As inhibitor av SMEDDS

Selvmikroemulsifiserende legemiddelleveringssystem (SMEDDS) er et nytt legemiddelleveringssystem, av stoffet, oljefasen, emulgator og hjelpeemulgator av uniform, som er stabil og gjennomsiktig blanding, og reseptsammensetningen er enkel, sikkerhet og stabilitet. [39] Men for de uoppløselige stoffene tilsatte vannløselige fiberpolymermaterialer ofte, for eksempel HPMC, PVP, Gjør frie stoffer og legemidler i mikroemulsjonen til overmettet løsning i mage-tarmkanalen, for å øke løseligheten og forbedre biotilgjengeligheten.